西安市中心醫院全科醫學科延時門診 9 月 1 日起暖心開診
“白天上班沒時間，周末看病又扎堆”，這一困擾上班族、學生族等群體的就醫難題，即將迎來解決方案。為更好滿足不同時段人群的就診需求，西安市中心醫院全科醫學科將于2025年9
微球作為一種新型制劑，將藥物包埋或吸附在聚合物分子表面，實現藥物緩慢釋放，延長藥物半衰期。微球制劑指將藥物溶解或分散于天然或合成高分子材料中所形成的微小球體或類球體，粒徑一般在1-250μm范圍內。
微球將藥物包埋或吸附在聚合物分子表面，通過皮下或肌肉注射進入體內后，通過載體表面快速釋放、藥物擴散、聚合物溶蝕降解等方式，實現藥物緩慢釋放，可延長藥物的半衰期。按結構形式劃分，微球制劑主要包括成孔性微球、雙層微球及磁性微球三種形式。
常用的微球制劑制備方法包括乳化揮發法、相分離法與噴霧干燥法三種，生產廠商根據藥物性質、臨床應用需求，選擇合適的制備方法。從制備工藝角度，各種制備技術的初始制備工藝相似，通常將藥物的水相溶液加入有機溶劑和聚合物形成的油相溶液中，經過乳化形成油包水初乳，然后通過乳化揮發法、相分離法或噴霧干燥法，制得不同類型的微球制劑，最后通過清洗、干燥得到最終成品。
自20世紀50年代以來，隨著細胞藥物化學、藥物分子傳遞學及系統工程學等科學的發展，藥劑學快速發展，制劑技術水平提高，微球制劑等新劑型陸續出現。盡管早期微球制劑制備技術有效地解決了產業化問題，但仍然存在分散相容易揮發、重現性低及包封率低等不足。近年來，復合微球、超臨界流體法、膜乳化技術及微流體法等新型技術被用于制備微球，促使微球制劑產品品質不斷提升。
復合微球：采用溫和方式將藥物包載于粒徑較小材料微粒中，為藥物提供保護結構，再將PLGA等高分子包裹微粒制備微球，可減少藥物失活，延長藥物釋放時間。超臨界流體法：利用超臨界流體吸收溶液中的有機溶劑，使有機溶劑所溶解的載體材料因操作條件溫和，微粒粒徑分布窄，有機溶劑殘留少可增加藥物的包封率。膜乳化技術：在氮氣壓力作用下緩慢壓入膜孔，當形成的乳液滴達到一定大小后，在各種力的作用下，脫離膜孔表面進入到連續相，可制得粒徑均勻的乳狀液。
市場導入期：藥融云數據庫顯示，2000年，日本武田的注射用亮丙瑞林微球進入中國市場，商品名為“抑那通”，該藥在中國無專利保護。2001年，德國Ferring的注射用曲普瑞林進入中國，商品名為“達必佳”，用于用于轉移性前列腺癌治療。2005年，Novartis自主研發的注射用醋酸奧曲肽微球在中國獲批上市，用于肢端肥大癥、胃腸胰內分泌腫瘤等的治療。
初步發展期：2009年，麗珠制藥與博恩特生產的注射用亮丙瑞林微球先后獲批上市，并被納入國家醫保乙類目錄。《中國藥典》2010年版附錄中收錄《微球、微囊和脂質體指導原則》。2014年，金賽藥物開展曲普瑞林長效緩釋微球新藥研發，并獲得國家資助。2013年，麗珠制藥正式引進微球項目平臺，成立研究院化藥研究所微球室，而后獲得“長效微球技術國家地方聯合工程研究中心”稱號。
加速發展期：2015年，《中國藥典》2015年版附錄改為《微粒制劑指導原則》，針對微球制劑研發、生產與質量控制提出了原則性要求。2017年，中國首個獲批上市的一周一次的GLP-1靶點降糖藥——注射用艾塞那肽微球。2020年，麗珠制藥珠海市人民醫院醫療集團與麗珠集團正式開啟醫藥、醫工、醫企合作新模式，并揭牌“長效微球聯合試驗室”。藥融云數據庫顯示，2020年，曲普瑞林多家國產上市，包括金賽藥業、成都天臺藥業、丹東醫創、重慶萊美藥業。2021年12月，綠葉制藥自主研發的注射用利培酮緩釋微球獲批上市。2022年，遠大醫藥用于治療肝癌的釔[90Y]微球注射液獲批上市。
近五年，國務院、科技部、發改委及NMPA等部門制定了一系列的相關政策，鼓勵長效、緩控釋、靶向等新型制劑研發，加快創新藥的審評審批，將創新藥、臨床急需用藥 等藥品列入國家重點研發計劃。在政策推動下，含微球制劑在內的新型制劑行業不斷發展，技術研究和臨床應用研究持續深入，推動國產產品加速上市。
《關于改革藥品醫療器械審評審評制度的意見》：明確對創新藥實行特殊審評審批制度，加快審評審批防治艾滋病、惡性腫瘤、重大傳染病、罕見病等疾 病的創新藥，列入國家科技重大專項和國家重點研發計劃的藥品，轉移到境內生產的創新藥和兒童用藥， 以及使用先進制劑技術、創新治療手段、具有明顯治療優勢的創新藥。
《知識產權重點支持產品目錄》：將生物藥、化學藥新品種，長效、緩控釋、靶向等新型制劑，免疫治療、基因治療、細胞治療等納入國家重點發展和亟需知識產權支持的重點產業，有利于高效配置生物醫藥知識產權資源，推動產業轉型升級和創新發展。
《關于深化審評審批制度改革鼓勵藥品醫療器械創新的意見》：為促進藥品醫療器械產業結構調整和技術創新，提高產業競爭力，滿足公眾臨床需要，不斷深化審評審批制度改革鼓勵藥品醫療器械創新，針對使用先進制劑技術、創新治療手段、具有明顯治療優勢的藥品注冊可申請優先審評審批。
《“十三五”中醫藥科技創新專項規劃》：明確重點發展緩控釋給藥系統、靶向給藥系統、基于新型納米技術的釋藥系統、新型透皮給藥系統、新型注射用長效制劑、新型嬰幼兒特色制劑等中藥制劑新技術。
微球制劑良好的臨床應用價值與商業價值：微球作為新型的藥物載體，具有穩定藥性、靶向性、緩控釋及降低刺激性等作用，微球制備技術的提升，促進微球制劑的臨床應用價值提高，其商業價值隨之凸顯。微球藥物載體的優勢有穩定藥性、靶向性、緩控釋、降低刺激性等。
藥融云數據庫統計，截止2022年國內僅有14款微球產品上市，包括釔[90Y]微球注射液、注射用艾塞那肽微球、注射用利培酮微球Ⅱ、注射用利培酮微球、注射用醋酸奧曲肽微球、醋酸曲普瑞林注射液、注射用醋酸曲普瑞林、注射用醋酸亮丙瑞林、注射用醋酸亮丙瑞林緩釋微球等。
亮丙瑞林是一種由9個氨基酸組成的促性激素釋放激素的高活性衍生物，主要用于子宮內膜異位、前列腺癌及停經前乳癌、中樞性性早熟癥等疾病治療。亮丙瑞林是促性腺激素釋放激素類似劑藥物中份額較大的品種，微球劑型上市后，該劑型市場擴張迅速。目前，中國亮丙瑞林微球制劑市場的主要參與者包括日本武田、麗珠制藥與博恩特三家，2023年掛網價格分別為1403.46元、 904.55元、1272.58元。
曲普瑞林一般用于治療需要把類固醇激素如雄性激素和雌性激素降低到低水平的患者。一般可以治療男性的前列腺癌和女性的不孕不育。除了這些，曲普瑞林也用于女性的子宮內膜異位，子宮肌瘤等方面。現在，它也常常用于輔助的生育技術如體外受精。
注射用利培酮微球用于癡呆、自閉癥、抑郁狂躁型憂郁癥、躁狂癥、精神分裂癥、I型抑郁狂躁型憂郁癥、分裂情感性障礙、精神失常、胰腺炎。
微球制劑屬于改良劑型，具有藥效穩定、生物利用度高及患者依從性好等優勢，臨床應用效果顯著， 市場前景廣闊。大型跨國企業主導全球微球制劑行業發展，國內本土藥企加大研發力度，近年來陸續國產微球制劑產品加快上市步伐。
本文鏈接：http://www.yifxia.cn/showinfo-62-1155-0.html2022年中國微球制劑行業概覽
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